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李祝明sulfiflumin硫氟螨

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硫氟螨（sulfiflumin）是拜耳作物科学于2012年研发的新式三氟乙基亚砜类杀虫/螨剂，其化学结构与日本组合化学三氟乙基硫醚类杀螨剂氟戊螨硫醚类同，同期与国内康桥的苯苄螨胺，沈化的氟螨双醚，海利尔的氟螨硫醚结构近似。教练标明，硫醚类杀螨剂对二斑叶螨具有绝顶高的防效，部分结构对朱纱叶螨、柑橘全爪螨也有很高的防效，大家界限内不少农化公司皆对该类结构化合物进行了专利布局。硫氟螨被筛采取于防治田间二斑叶螨和刺皮瘿螨，具有内吸传导性好，捏效期长等性格，且通过泥土灌根就可较长本领的戒指害螨的发生。

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居品简介

英文称号：sulfiflumin

华文称号：硫氟螨

化学称号：(2Z)-2-({2-氟-4-甲基-5-[(R)-2,2,2-三氟乙亚磺酰基]苯基}亚氨基)-3-(2,2,2-三氟乙基)-1,3-噻唑烷-4-酮

分子式：C14 H11 F7 N2 O2 S2

相对分子质地：436.368

结构式：

三维结构式：

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作用机理

臆想硫氟螨与氟戊螨硫醚作用机理近似，通过阻止线粒体脂肪酸代谢途径中的长链酰基肉碱或中链脂肪酸的接纳和通过β-氧化合成乙酰-CoA的经过，从而阻止了螨虫体内线粒体的能量生成，进而起到杀螨活性。

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运用

运用作物：苹果、柑橘、山楂等果树，草莓、番茄、甜椒、西瓜、茄子和辣椒等门径蔬菜和大田

靶标害螨：二斑叶螨、刺皮瘿螨、苹果全爪螨、山楂叶螨

可树立剂型：18%硫氟螨SC、300g/L硫氟螨SC、20%硫氟螨SC、10%硫氟螨WDG

执行标明：20g/L硫氟螨对菜豆二斑叶螨的致死率（7d）达到100%，其外消旋体500g/hm2惩处对菜豆二斑叶螨的致死率（6d）也达到100%。还标明，硫氟螨泥土灌根惩处的防效要优于茎叶喷雾惩处。

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专利情况

2012年12月拜尔农作物科学股份公司，在中国、日本、韩国、欧盟等20个国度和地区肯求了包含硫氟螨在内的三氟乙基硫醚类化合物专利

专利称号：用作杀螨剂和杀虫剂的N-芳基脒取代的三氟乙基硫化物滋生物

肯求日：2012/12/12

失效日：2018/08/10

选录：本发明触及新的式(I)的N-芳基脒取代的三氟乙基硫化物滋生物,其中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、n各自如评释书中界说,触及它们看成杀螨剂和杀虫剂用于防治动物无益物的用途,以及触及它们的制备要领偏激中间体。

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合成途径

途径一：

途径二：

途径一和途径二的区别主要在于反映端正的区别，接管先亚砜化途径比后亚砜化途径的总收率要高。其拆分好像手性氧化经过可参考清原农冠 氟砜草胺， 亦然一个引脱手性亚砜结构的化合物。

途径三：以2-氟-4-甲基苯胺为原料，经由氨基保护、磺酰氯化、规复成连硫中间体、再巯基硫醚化、脱氨基保护、环合、鉴识称氧化好像氧化后拆分得回单一体。

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复配推介

复配方面，硫氟螨可遴荐与螺环季酮类的螺螨酯、螺甲螨酯，亚硫酸酯类的炔螨特、杀螨特，四嗪类的四螨嗪、氟螨嗪，以及丁氟螨酯、腈吡螨酯、乙唑螨腈或氟啶胺、嘧螨胺复配，以膨大杀螨谱，擢升制剂关于红蜘蛛的防效，弥补硫氟螨关于红蜘蛛防效欠安的短板。

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远景瞻望

新式三氟乙基硫醚（亚砜）类杀螨剂是新一代专性杀螨剂的代表，该类化合物凭借改进的化学结构和私有的作用机制，在农业害螨越过是二斑叶螨的防治界限展现出优异的防效，这类化合物的中枢结构特征是含有“三氟乙基硫醚”或“三氟乙基亚砜”基团，该基团与苯环连络酿成私有的分子骨架。其中，三氟乙基亚砜类化合物因硫原子的孤对电子呈现独特的立体化学构型，如氟戊螨硫醚为外消旋体，而硫氟螨则为(5R,2Z)-对映体，这些轻飘结构各异径直影响其生物活性和遴荐性，比如氟戊螨硫醚不仅对二斑叶螨弘扬出较好的防效，对柑橘全爪螨等红蜘蛛也弘扬出比同结构化合物更优异的防效。

三氟乙基硫醚类杀螨剂对害螨的卵、幼螨、若螨和成螨各发育阶段均弘扬出极高的杀灭活性，况兼具有正温度扫数性格，即温度越高，活性越强，这与大部分害螨的爆发季节高度契合。另外该类化合物具有精良的叶面渗入活性和横向传导才智，正面施药即可杀灭叶片后面的害螨，硫氟螨接管根部施药的要领就能有用的戒指二斑叶螨的爆发，捏效期最长可达30天。合成方面，其共用中间体2-氟-4-甲基-5-((2,2,2-三氟乙基)硫基)苯胺，现在合成工艺相对熟谙，但反映条目仍有优化空间，以擢升收率顽抗异噁唑啉类杀螨剂的商场价钱竞争。

硫氟螨现在已在多个国度进行生测教练开云体育(中国)官方网站，深信不久将会上市，现在靠近新农药工业的发展，越过是中国改进农药的快速发展，硫氟螨上市后仍旧会靠近异噁唑啉类、琥珀酸类、以及同类居品的竞争，在制剂方面仍需进一步优化配方。

发布于：山东省